Titre : Antiœstrogènes, SERM, tibolone : mécanisme d'action;

Année de publication : 1999;

URL : http://pascal-francis.inist.fr/vibad/index.php?action=search&lang=fr&terms=1204293

Auteurs : MAUDELONDE T; BROUILLET J; PUJOL P;

Résumé : La variété des effets des oestrogènes et des antiestrogènes sur les différentes fonctions cellulaires s'explique par la modulation de leur action moléculaire à des niveaux multiples. Trois mécanismes de régulation de ces effets sont abordés dans cette revue : l'existence de deux isoformes du récepteur des oestrogènes RE α et β); la liaison des RE à des protéines activatrices ou inhibitrices de la transcription (facteurs co-activateurs ou co-répresseurs); la reconnaissance de différents types de site de liaison à l'ADN contrôlant les gènes cibles (ERE ou AP1). Ces mécanismes régulateurs sont probablement responsables de la diversité et de la spécificité des réponses au niveau génique, cellulaire et tissulaire. Les antiœstrogènes peuvent se comporter comme des agonistes ou des antagonistes selon les tissus ou les gènes cibles considérés. Les antiœstrogènes tel que le tamoxifène s'opposent à l'action proliférative des oestrogènes sur les cellules de cancer du sein et ont montré leur efficacité dans le traitement adjuvant des cancers du sein possédant des RE (RE ). Lagonisme partiel de certains antioestrogènes tel que le raloxifène reste confiné au niveau de l'os et des vaisseaux, alors qu'il paraît inexistant sur l'endomètre. D'autres composés comme la tibolone ont par eux-mêmes une faible activité antioestrogénique mais se métabolisent, selon le tissu, en produits agissant plutôt sur le taux cellulaire de RE et du métabolisme cellulaire des oestrogènes cellulaires en activant d'autres récepteurs nucléaires (récepteurs des androgènes et de la progestérone). La progression des connaissances des mécanismes d'action cellulaire des oestrogènes et des antiœstrogènes devrait permettre de développer des composés agissant spécifiquement sur les fonctions impliquées dans les pathologies dépendantes des oestrogènes.;

Numéro : 9;

Pagination : 620-624;

Volume : 27;

Mot-clés auteurs : Agoniste; Antioestrogène; Article synthèse; Mécanisme action; Oestrogène; Récepteur hormonal; Spécificité; Tibolone;

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13/10/2017


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